Identificato un nuovo target farmacologico per la malaria, con il potenziale per prevenire, bloccare e trattare le diverse fasi del ciclo di vita della malattia
- I risultati pubblicati su Nature rappresentano per Novartis un importante passo avanti nell’impegno per contribuire ad eliminare la malaria, identificando un nuovo target farmacologico in grado di portare allo sviluppo di un trattamento efficace per le diverse fasi della patologia
- La malaria uccide ogni anno più di 660,000 persone, in prevalenza bambini africani[1] .
Basilea, Svizzera, 28 novembre 2013 - I ricercatori Novartis hanno scoperto un nuovo target farmacologico per il trattamento della malaria. La scoperta, pubblicata online dalla rivista Nature,[2] identifica la fosfatidilinositol-4chinasi (PfPI4K) come target per l’imidazopirazine, una nuova classe di molecole antimalariche sperimentali che inibiscono lo sviluppo di diverse specie di Plasmodium, il parassita che causa la malaria, in ogni stadio dell’infezione negli esseri umani.
Le attività di ricerca per sviluppare l’imidazopirazine come nuovo trattamento per la malaria, attualmente in corso, hanno il sostegno del Wellcome Trust e di Medicines for Malaria Venture.
Ogni anno, la malaria uccide più di 660,000 persone. La maggior parte sono bambini africani. Sebbene le attuali terapie siano efficaci contro le forme più comuni di malaria, recenti pubblicazioni indicano come, in alcune parti del Sud-est asiatico, l’efficacia dei derivati dell’artemisinina sia ormai compromessa. Inoltre, queste terapie sono efficaci solo per le fasi ematiche acute della malaria, esponendo così alcuni pazienti al rischio di ricadute in seguito al trattamento iniziale. La prevenzione delle ricadute è particolarmente importante per il Plasmodium vivax, che può formare gli ipnozoiti, parassiti dormienti che possono persistere nel fegato anche fino a due anni prima di tornare a infettare il sangue.
"Questo nuovo target per la malaria ci offre la possibilità di sviluppare la nuova generazione di farmaci antimalarici, in grado di prevenire, trattare e bloccare la diffusione della malattia, un traguardo fondamentale raggiunto da Novartis," ha commentato Thierry Diagana, Head del Novartis Institute for Tropical Diseases. "Le molecole che inibiscono questo nuovo target hanno le potenzialità per completare la nostra attuale pipeline di farmaci per la malaria, KAE609 e KAF156, e aprono una nuova via per l’eradicazione della malattia."
La pubblicazione descrive come i ricercatori abbiano scoperto una nuova classe di molecole incentrate sull’imidazopirazina per identificare questo nuovo target malarico. “I nostri scienziati sono ricorsi a un ampio screen fenotipico che, insieme con la moderna analisi del genoma e gli strumenti di editing, ha fornito una solida piattaforma tecnologica per la scoperta e la validazione di target farmacologici per una nuova generazione di anti-malarici,” ha dichiarato Martin Seidel, Institute Director del Genomics Institute presso la Novartis Research Foundation (GNF).
Gli scienziati hanno poi isolato i ceppi di parassiti che sono diventati resistenti alla classe di molecole e identificato i geni mutati. Per uno di questi geni, PfPI4K, sono arrivati a dimostrare, tramite esperimenti biochimici, come le imidazopirazine agiscano interagendo con il gruppo di ATP-bloccanti della chinasi. Hanno anche dimostrato come queste molecole siano attive contro gli isolati, nell’ambito delle fasi ematiche, dei maggiori patogeni malarici umani, P. falciparum e P. vivax, e inibiscano, nella fase che coinvolge il fegato, gli ipnozoiti del parassita P. cynomolgi, sterttamente legato a P. vivax.
I ricercatori della GNF e del NITD hanno collaborato con un team internazionale di scienziati dell’Università della California, di San Diego, e della Columbia University.
L’impegno più ampio nella lotta alla malaria: Novartis Malaria Initiative
Questa ricerca è parte di un quadro più ampio, che vede Novartis impegnata su vari fronti nella lotta alla malaria, e integra la nostra attuale pipeline di farmaci anti-malarici, KAE609 and KAF156. Novartis Malaria Initiative è uno dei più estesi programmi di accesso ai farmaci dell’intero settore ed è incentrato su trattamento, accesso, capacity-building e ricerca&sviluppo. Nell’ultimo decennio, tramite questa iniziativa sono stati messi a disposizione del settore pubblico, senza alcun profitto, 600 milioni di trattamenti in oltre 60 paesi. Novartis ritiene che per migliorare l’accesso ai farmaci nei paesi in via di sviluppo non sia sufficiente acquistare farmaci e distribuirli, ma sia necessaria anche l’introduzione di pratiche cliniche efficaci, gestione efficiente della logistica e altre competenze, al fine di garantire un approccio sostenibile a lungo termine per migliorare la salute pubblica. Per maggiori informazioni, visitate il sito www.malaria.novartis.com
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Novartis
Novartis fornisce soluzioni terapeutiche in grado di far fronte alle esigenze, in continua evoluzione, dei pazienti e della società. Con sede a Basilea, in Svizzera, Novartis offre un portafoglio diversificato per meglio rispondere a queste esigenze: farmaci ad alto contenuto di innovazione, prodotti per la cura dell’occhio, farmaci generici a costi competitivi, vaccini preventivi e dispositivi diagnostici, prodotti per automedicazione e specialità veterinarie. Novartis è la sola azienda al mondo a detenere una leadership in tutte queste aree. Nel 2012, le attività del Gruppo hanno registrato un fatturato di 56,7 miliardi di dollari, mentre circa 9,3 miliardi di dollari (9,1 miliardi di dollari escluse le svalutazioni e gli ammortamenti) sono stati investiti in Ricerca & Sviluppo. Le società del Gruppo Novartis contano circa 129,000 collaboratori e operano in oltre 140 paesi del mondo. Ulteriori informazioni sono disponibili nei siti www.novartis.it e www.novartis.com.
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Riferimenti bibliografici
- World Health Organization, http://www.who.int/mediacentre/factsheets/fs094/en/
- http://dx.doi.org/10.1038/nature12782 (live when embargo lifts)